阿斯匹林101

乙酰水杨酸

这些化学药品的问题在于，它们会让使用者的胃非常难受。事实上，一些人因为服用了高剂量的这些化学物质来控制疼痛和肿胀，导致消化道出血。其中一个叫霍夫曼的德国人。他的关节炎很严重，但他就是不能“忍受”他的水杨酸。这位男士的儿子，德国化学家菲力克斯•霍夫曼费利克斯想找到一种对他父亲的胃粘膜不会太难的化学物质;他认为水杨酸可能是一种酸，所以会刺激人，于是他让这种化合物通过几个化学反应，用乙酰基覆盖其中的酸性部分，将其转化为乙酰水杨酸(ASA)。他发现ASA不仅可以退烧，减轻疼痛和肿胀，而且他认为它对胃更好，甚至比水杨酸更有效。

不幸的是，霍夫曼不得不等待成名。他在1897年完成了最初的学业，他的雇主并没有太注意它，因为它是新的，而且他们很谨慎——他们认为它没有经过足够的测试。不过，到了1899年，拜耳的一位顶级化学家，一位名叫德雷瑟的科学家，已经完成了对这种强效新药的有效性的论证，甚至还给它起了一个新名字:阿斯匹林．人们认为水杨酸这个名字来源于一种与玫瑰有亲缘关系的植物，这种植物可以产生水杨酸(不仅仅是柳树，有好几种植物都能产生这种化合物)。拜耳公司可以支持试验药物;他们把消息传开，并广泛推销这种新药。

在接下来的一百年里，这种药物时而受人青睐时而遭人冷落，至少有两种新的药物家族由此诞生，关于阿司匹林的研究论文发表得数不胜数。仅在过去的5年里就出版了数千本!关于阿司匹林最重要的研究之一出现在20世纪70年代早期，当时一位名叫约翰·韦恩(John Vane)的英国科学家和他的同事展示了阿司匹林的工作原理。他的工作非常重要，因此他和他的同事们在1982年获得了诺贝尔医学奖。韦恩博士甚至因为他的工作被封为英国骑士!

在下一节中，我们将探究阿司匹林是如何缓解疼痛的。

没有人完全了解疼痛是如何起作用的。事实上，我们对疼痛了解很多，但我们发现的越多，问题就越多。让我们看一个简化的观点。

疼痛是你能感觉到的大脑．例如，假设你用锤子砸到了手指(请不要在家里这样做)。你手指受伤的那部分神经末梢在你的关节和皮肤里有一些小探测器能感觉到热，振动，光的接触鼠标当然，你要承受巨大的冲击，就像被锤子击打一样。每种感觉都有不同的感受器。手指受损的组织也会释放一些化学物质，使这些神经末梢感受到更强烈的冲击，比如把立体声音响的音量调高，这样你就能听得更清楚。有些化学物质是前列腺素,和工作细胞在受损组织中使用一种叫做环氧酶2(cox - 2)。

因为前列腺素现在，参与的神经末梢通过你手上的神经发送一个强烈的信号，然后通过你的手臂，经过你的脖子，进入你的大脑，在那里，你的大脑决定这个信号的意思是，“嘿!痛苦!”前列腺素似乎只是表示疼痛的全部信号的一部分，但这一部分是很重要的。此外，前列腺素不仅能让你感受到受损手指的疼痛，还能使手指肿胀(这叫做炎症)用你的血这会保护它，帮助它痊愈。记住，这是痛苦故事的简化版本;很多化学物质似乎都参与了这个过程，不仅仅是前列腺素。

当你的手指受伤时，这条通路就能很好地告诉你。这种疼痛在这里是有作用的:它提醒你手指受伤了，你需要小心，在痊愈之前不要使用它。问题是，有时，没有锤子或其他任何好的原因，东西会受伤。例如，有时你会得到头疼可能是因为你的头皮和脖子肌肉因为压力或大脑中的血管痉挛而收缩。许多人关节炎，即指节或膝盖等关节的肿胀和疼痛，这一问题不仅会让人感到不舒服，还会对关节造成永久性损伤。很多女性在分娩时腹部疼痛期，通常被称为抽筋，没有已知有用的原因。这些过程似乎也与前列腺素有关。

阿司匹林通过阻止细胞制造前列腺素来帮助解决这些问题。还记得COX-2酶吗?它是一种由身体细胞产生的蛋白质，其作用是将漂浮在你组织中的化学物质转化为前列腺素。

cox - 2可以在很多正常组织中发现，但更多的是在某种程度上受损的组织中产生的。事实证明，阿司匹林坚持COX-2不让它发挥作用;就像锁在你的自行车．自行车锁上了就动不了，阿司匹林卡在里面COX-2也不能工作。因此，通过服用阿司匹林，你并不能停止引起疼痛的问题，比如头皮肌肉紧张，腹部抽筋，或者锤子损坏的手指。但它确实“降低了”疼痛信号通过神经到达大脑的“音量”。

接下来，我们来看看当阿司匹林到达你的血液时发生了什么。

扫描电子显微镜图像从正常循环的人类血液。

摄影师Bruce Wetzel/Harry Schaefer，礼貌国家癌症研究所

关于阿司匹林和其他药物的一个常见问题是，它怎么知道哪里疼呢?“答案是没有!”当你服用阿司匹林时，它会溶解在你的胃里或消化道的下一部分，即小肠，你的身体会在那里吸收它。然后它进入血液中它会穿过你的整个身体。尽管它无处不在，但它只在产生前列腺素的地方起作用，包括它疼痛的地方。

你可能会问，如果阿司匹林这么管用，我为什么要一直吃下去?“和几乎所有的化学物质一样，你的身体有办法摆脱阿司匹林。在这种情况下，你的肝脏、胃和其他器官会把阿司匹林变成……惊喜!水杨酸!然后这种化学物质会慢慢被肝脏改变，肝脏会把其他化学物质粘在水杨酸上，这样你的肾脏可以把它从血液中过滤出来，然后通过尿液排出体外。整个过程大约需要4到6个小时，所以你需要在那个时候再吃一片药来保持效果。

阿司匹林流经整个血液的问题在于，出于某些原因，你的身体需要前列腺素。它们有用的一个地方是胃;另一种酶叫做COX-1产生一种前列腺素，能让你的胃粘膜变得又厚又好。阿司匹林会让COX-1不起作用(它会让大多数前列腺素都不能正常生成——这是“非选择性的”)，你的胃内膜会变薄，让里面的消化液刺激它。这可能是阿司匹林及其相关药物让胃不舒服的最大原因(不仅仅是因为它是一种酸，就像霍夫曼认为的那样)。

COX-2也在一些正常组织中起作用，比如大脑和肾脏;在正常剂量下，一剂阿司匹林可能不会对这些区域产生太大影响。在身体的其他部位，前列腺素在正常组织中也有作用，比如血液。

在过去的几十年里，人们发现阿司匹林阻止前列腺素产生的作用除了对疼痛、炎症和胃有影响外，还有其他作用。

例如，某些类型的前列腺素会在你的血液中产生微小颗粒(被称为血小板)粘在一起形成一个血凝块．通过抑制前列腺素的产生，阿司匹林减缓了血栓的产生。虽然这可能是很糟糕的，比如流鼻血——在这种情况下你想形成血块——但血块也可能是有害的，比如导致心脏病发作通过堵塞为心跳提供氧气和能量的血管心．由于这个原因，现在许多成年人服用阿司匹林来预防心脏病发作，它还可以帮助已经患过心脏病的人活下来。当然，霍夫曼(以及拜耳公司)永远也不会预料到这种效应。早在古希腊的希波克拉底(Hippocrates)就已经注意到，阿司匹林和它的同类也更低发烧；这似乎是对大脑中被称为下丘脑它控制体温(以及其他身体功能)。

现在正在进行大量的研究，以查明阿司匹林是否可以用于其他问题;它已经显示出一些希望，在帮助各种各样的问题，如白内障眼睛,一些癌症牙龈疾病，还有怀孕期间高血压！

接下来，我们将检查阿司匹林的副作用。

就像所有的药物一样，阿司匹林也并非都是好的。它会对你的身体产生影响，这是你和你的医生都不想看到的。副作用）.其中一些已经提到;例如，如果你的手指被锤子砸到流血了，阿司匹林可能会缓解疼痛和肿胀，但伤口可能需要更长的时间凝结和止血。而且，它会让胃很不舒服，尤其是在治疗关节炎时使用的高剂量。

阿司匹林也不常用于治疗儿童发烧，因为研究表明，给患有流感，水痘或其他病毒性疾病可能导致一个潜在的致命问题叫做瑞氏综合征．

阿司匹林也会改变你的肾脏制造尿液，会导致一些人呼吸困难(很少)，并且在非常高的剂量下可能是危险的。

由于这些原因，化学家们发现了与阿司匹林密切相关的其他化学物质，它们有一些好的作用而没有一些坏的作用。例如,布洛芬和甲氧萘丙酸(分别是布洛芬和萘普生)也能治疗疼痛、肿胀和发烧，但它们对血小板的作用似乎不如阿司匹林。这些药物被称为非甾体抗炎药（非甾体抗炎药)因为它们可以消肿，但它们不是类固醇，而类固醇是我们体内最有效的抗炎化学物质。与阿司匹林有关的另一个药物家族包括对乙酰氨基酚(或泰诺)，它可以减轻发烧和疼痛，但它对肿胀和胃的影响不像真正的非甾体抗炎药那样大。

菲利克斯·霍夫曼确信阿司匹林是治疗关节炎的好药。但当他努力向谨慎的雇主证明这一点时，他怎么会知道这能拯救生命，而且在这么多方面?所以，下次你拿出锤子的时候，想想菲利克斯(Felix)，并留出一两片阿司匹林。他理应受到赞扬，但最好准备好不要一针见血。

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